GHB jest w rzeczy samej występującym do wnętrza mózgach ssaków neuroprzekaźnikiem[6]. GHB wykazuje związek do dwóch receptorów - świeżo odkrytego receptora GHB dodatkowo receptora GABA-B[7]. W organizmie GHB jest syntetyzowane z GABA.
γ-butyrolakton (GBL) także 1,4-butanodiol (BDO) są prolekami GHB. GBL metabolizowane jest wskroś ferment β-laktamazy tudzież BDO wskroś dehydrogenazę aldehydową plus dehydrogenazę alkoholową do kwasu 4-hydroksybutanowego. Obie te substancje sa w wyższym stopniu toksyczne na rzecz organizmu niż samo GHB.
GHB niezmiernie żwawo metabolizuje, z początku do semialdehydu bursztynowego zaś później do kwasu bursztynowego, który wchodzi wewnątrz krąg kwasu cytrynowego gdzie zachodzi jego oddalony układ do CO2 oraz H2O.